早在1900年，Raab就发现了光动力学反应。1910年，Hausmann报道了血卟啉（Hp）引起的光动力学损伤作用。但直到1960年Lipson制备出血卟啉衍生物（HpD），并于1966年探索性地应用于肿瘤治疗以前，人们只对Hp或HpD的肿瘤荧光定位作用感到兴趣。
1976年，Kelly用HpD-PDT治疗了一例复发的膀胱癌，观察到治疗后病变组织坏死脱落，而周围的正常膀胱粘膜未受损伤。这一结果引起了一些外科医生的高度关注并立即展开系统性的研究。
1978年，美国纽约Roswell Park癌症研究所Dougherty领导的研究组，首次对113例皮肤肿瘤的HpD-PDT研究结果作了完整的报道。1980年日本东京医科大学Hayata（早田义博）领导的研究组首先为13例支气管肺癌患者进行了内窥镜下光动力治疗。他们的创新性工作引起了医学界的广泛重视，很快带动起一波研究热潮，对这项医疗新技术的建立和发展做出了重大贡献。
1982年，国际抗癌联盟（UICC）首次将PDT专题列入第十三届代表大会议程，扩大了这项新技术的影响。当年，美国人创立了激光医学研究基金（LMRF），重点资助PDT的临床试验和医生培训，为该领域的研究项目提供了有力的支持。从此，世界各国的许多研究组在政府或民间团体的支持下，对这项技术进行了一系列的积极探索，做了大量的基础实验和临床研究，并着手相关药物和设备的开发研制。
1984年，Roswell Park癌症研究所从HpD中分离出高效组分，命名为PhotofrinⅡ（即后来商品化的PHOTOFRIN®）。自那时起，世界上各主要的光动力治疗临床研究中心大多使用PhotofrinⅡ作为基本的光敏剂开展工作。
1986年，各国科学家在日本共同发起成立国际光动力学会（IPA），正式宣告又一个新兴学科的诞生。迄今IPA已举行了8届国际学术会议（通常每两年举办一次）。在每届IPA会议上，都有数百篇PDT研究报告发表，其内容涵盖了光化学、光生物学、光工程学、生物医学工程学、药学、基础医学和临床医学等广泛的相关领域。当然，在其他许多相关学科的国际学术会议上，PDT也经常成为会议的重要议题之一。
我国对光动力治疗的研究起步并不晚，完成的临床病例数更堪称世界第一，在上个世纪八十年代曾经出现过一个研究热潮，但近年来由于种种原因，研究规模和人员队伍都明显萎缩，基础研究和临床应用都转入低潮。目前国内仍坚持这方面研究的单位和专业人员都屈指可数，且大多举步维艰，与国际上的活跃发展的态势恰成鲜明对照。
目前，在欧美日等许多发达国家，光动力治疗作为一种肿瘤治疗的新技术，已经获得政府主管机构的审查批准，在越来越多的医院成为一种新的常规治疗手段，基础研究不断深入，临床应用日益广泛。产业界也在加快新型光敏药物和配套设备的研制步伐，以满足医疗市场不断增长的需要。这一发展动向已开始引起学术界和产业界的共同关注。不少年轻的医学专家已在重新认识和评估这项技术，表现出浓厚兴趣和研究热情。一些敏感的企业家也意识到这方面蕴藏的市场机会，正对其产业化前景进行调研分析或投资开发。可以预见，随着市场化改革进程的加快，一个由光动力治疗技术所带动的相关药物、设备和肿瘤医疗服务的新兴市场，不久将会出现在中国的大地上。
